THZ531

MCE 国际站：THZ531

产品活性：THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC₅₀ 值分别为 158 nM 和 69 nM。

作用靶点：CDK

In Vitro: The results from Kinase assays demonstrate that THZ531 potently inhibits CDK12 and CDK13 with IC₅₀s of 158 nM and 69 nM, respectively; whereas inhibition of CDK7 and CDK9 is more than 50-fold weaker with IC₅₀s of 8.5 and 10.5 μM, respectively. THZ531 treatment leads to a dramatic and irreversible decrease in Jurkat cell proliferation with an IC₅₀ of 50 nM. FACS cell cycle analysis following treatment with escalating doses of THZ531 displays a dose and time-dependent increase in the number of cells exhibiting sub-G1 content. At 50 nM THZ531, no increase in the percentage of apoptotic cells is observed over DMSO control for the time course of the experiment. Higher doses of THZ531 leads to pronounced Annexin V signal with 30 to 40% annexin V-positively stained cells by 72 hrs. A dramatic reduction in elongating Pol II following THZ531 treatment is also observed.

品牌介绍:
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•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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