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Clindamycin

CAS No. : 18323-44-9

MCE 国际站:Clindamycin

产品活性:Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。

研究领域:Anti-infection

作用靶点:Bacterial  |  Antibiotic  |  Parasite

In Vitro: Clindamycin (25 μg/mL, 1-18 h) inhibits ceftazidime (HY-B0593)-induced endotoxin release pretreatment in E. coli O55:B5.
Clindamycin (50-100 μg/mL, 0-12 min) enhances antibody- and complement-dependent phagocytosis in Staphylococcus aureus.
Clindamycin (0-500 μg/mL, 24-72 h) inhibits the cell proliferation in osteoblast cell culture model, stimulates the cell metabolism of osteoblast at the contratibution of 10 μg/mL.

In Vivo: Clindamycin (50-300 mg/kg; i.v., p.o.) dosage doesn’t affect pharmacokinetic parameters in rats.
Clindamycin (160-600 mg/kg; i.v.) improves survival in a dose-dependent manner in endotoxic shock mouse model.
Clindamycin (17-50 mg/kg, i.v.) has good penetration into rat muscle tissue that can be applied to inhibit the main bacteria causing odontogenic infections.
Pharmacokinetic Analysis in Rat Model

Route Dose (mg/kg) t1/2 (h) Cmax (mg/mL) Tmax (h)a AUC0-inf (h.mg/L) ∱T
i.v. 51(Plasma) 2.51 (2.37–2.83) 35.21 (25.04–42.65) 0.08 ± 0.00 44.78 (28.82–65.65) /
i.v. 51(Tissue) 2.82 (2.57–3.05) 14.20 (10.63–14.89) 0.25 ± 0.00 16.54 (13.83–18.35) 1.10
i.v. 17(Tissue) 3.25 (3.13–3.44) 4.82 (3.35–6.66 0.25 ± 0.00 / /

 

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