Takinib

MCE 国际站：Takinib

产品活性：Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC₅₀=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC₅₀=120 nM) 和 IRAK1 (IC₅₀=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (K_D(app) of 0.46 nM)。

研究领域：MAPK/ERK Pathway | Apoptosis

作用靶点：MAP3K | Apoptosis

In Vitro: Takinib (10-10000 nM; 24 hours) induces apoptosis following TNF-α stimulation in MDA-MB-231 cells.
?Takinib (10 μM; 0-1 hours) reduces phosphorylation of IKK and p65.
?Takinib serves as a chemical starting point for the development of PfPK9 (K_D(app) of 0.46 μM) inhibitors for malaria.
?Takinib (2 hours; 0.1-20 μM; human RASFs) induces phosphorylation of TAK1^Thr184/187, STAT3^Tyr705 and STAT3^Ser727 in IL-1β-treated (10 ng/mL; 30 min) RASFs.

In Vivo: Takinib (50 mg/kg; intraperitoneally; daily from days 18-36) reduces the clinical score in type II collagen-induced arthritis (CIA) mouse model of rheumatoid arthritis.
?Takinib (50 mg/kg; oral gavage; daily until 17 days) slows tumor growth in the Hodgkin lymphoma xenograft NSG mice.

品牌介绍:
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•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。